L'imidaclopride (IMI) et l'acétamipride (ACE) appartiennent à la néonicotinoïdes, une nouvelle classe de pesticides, qui sont largement utilisés dans le monde pour protéger les cultures contre les insectes ravageurs et les animaux domestiques de puces. Ils agissent comme des agonistes des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (nAChR) et leur toxicité sélective contre les insectes sont bien établis, tandis que leurs effets précis sur les nAChR mammifères restent à élucider. Des études antérieures ont rapporté que les néonicotinoïdes montrent des affinités faibles à l'ordre contre les différentes nAChR mammifère par dosage de liaison artificielle, ce qui est insuffisant pour la sécurité réelle. L'objectif de cette étude était de déterminer dans quelle mesure les néonicotinoïdes affecter le nAChR de rat neurones du cervelet, et de comparer leurs effets avec de la nicotine en utilisant in vitro excitateurs Ca afflux de dosage.
Les excitateurs significative Ca affluence a été évoquée par l'IMI et l'ACE, même à ≥ 1 uM comme on le voit par la nicotine dans les petits neurones, qui a exprimé sous-unités nAChR α3, α4 et α7. Schémas de tir de la nicotine et ACE (≥ 10 uM) ont été vives, tandis que ceux de l'IMI et ACE (1 uM) ont été plutôt large. La nicotine excités des proportions assez élevé de neurones et a montré plus de pointe de Ca-flux par rapport à l'ACE et de l'IMI. Puis ACE et de l'IMI ont été plus efficaces sur les neurones de mammifères que précédemment estimé à partir des essais de liaison. En outre les effets des néonicotinoïdes ont été significativement inhibée par des antagonistes nAChR, mécamylamine, α-bungarotoxine, et dihydro-β-erythroidine. Ces résultats indiquent les néonicotinoïdes ainsi que la nicotine agissent directement sur nAChR mammifères et, par conséquent, peuvent avoir divers effets néfastes sur la santé humaine, notamment sur le développement cérébral.
Auteurs: Junko Kimura-Kuroda, Masaharu Hayashi, Hitoshi Kawano
Source: Neuroscience Research, Volume 71, Supplement, Septembre 2011, Pages E399, doi:10.1016/j.neures.2011.07.1748
http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0168010211019316
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